Dapoxetina: cuidados especiais em doentes cardíacos

A adição de dapoxetina a tansulosina não resultou numa alteração do perfil ortostático e não se verificaram diferenças nos efeitos ortostáticos entre a tansulosina associada a 30 ou 60 mg de dapoxetina e a tansulosina isoladamente; contudo, Dapoxetina deverá ser prescrito com precaução a doentes que utilizam antagonistas dos receptores alfa adrenérgicos devido a uma possível tolerância ortostática reduzida. Medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 Tomas múltiplas de dapoxetina (60 mg/dia durante 6 dias) seguidas por uma dose única de 50 mg de desipramina aumentaram a Cmáx e a AUCinf médias da desipramina em aproximadamente 11% e 19%, respectivamente, em comparação com a desipramina administrada isoladamente. Medicamentos metabolizados pelo CYP3A4 Tomas múltiplas de dapoxetina (60 mg/dia durante 6 dias) diminuíram a AUCinf do midazolam (dose única de 8 mg) em aproximadamente 20% (intervalo −60 a +18%).

Sertralina: para que serve, como usar e efeitos colaterais

O aumento da actividade do CYP3A4 poderá ser clinicamente relevante nalguns indivíduos tratados concomitantemente com um medicamento metabolizado principalmente pelo CYP3A4 e com uma janela terapêutica estreita.

Medicamentos metabolizados pela CYP2C19 Tomas múltiplas de dapoxetina (60 mg/dia durante 6 dias) não inibiram o metabolismo de uma dose única de 40 mg de omeprazol.

É improvável que a dapoxetina afecte a farmacocinética de outros substratos do CYP2C19. Medicamentos metabolizados pelo CYP2C9 Tomas múltiplas de dapoxetina (60 mg/dia durante 6 dias) não afectaram a farmacocinética nem a farmacodinâmica de uma dose única de 5 mg de gliburida. É improvável que a dapoxetina afecte a farmacocinética de outros substratos do CYP2C9.

• O doente deve ser informado de que a dapoxetina não trata a causa subjacente da ejaculação prematura, mas apenas o sintoma.
• Muitos especialistas recomendam a associação do fármaco com terapia comportamental ou psicoterapia para melhores resultados a longo prazo.
• A ejaculação prematura pode ter origem psicológica, neurológica ou hormonal, sendo importante um diagnóstico correcto.
• O médico de família ou o urologista são os profissionais indicados para iniciar e acompanhar este tratamento em Portugal.
• O doente deve manter um diário da evolução dos sintomas para ajudar o médico a ajustar a terapêutica.

Varfarina Não existem dados que avaliem o efeito da utilização crónica de varfarina com dapoxetina; consequentemente, é aconselhada precaução quando a dapoxetina é utilizada em doentes que tomam varfarina cronicamente).

Enantato de testosterona: o que é, para que serve e efeitos colaterais

João (Hypericum perforatum)] ou nos 14 dias após descontinuação do tratamento com estes medicamentos/produtos à base de plantas. - Tratamento concomitante com inibidores potentes da CYP3A4, tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina, nefazadona, nelfinavir, atazanavir, etc. Advertências e precauções - Dapoxetina não deverá ser utilizado em indivíduos com menos de 18 anos de idade. - A dapoxetina sem receita utilização de Dapoxetina não é recomendada em doentes com compromisso renal grave e é aconselhada precaução em doentes com compromisso renal ligeiro ou moderado Dapoxetina só é indicado em homens com EP. Não foi estabelecida a segurança e não existem dados sobre os efeitos de retardamento da ejaculação em homens sem EP.

7) Priligy serve para todos os casos de ejaculação precoce?

Utilização com drogas utilizadas com fins recreativos Os doentes deverão ser aconselhados a não utilizarem Dapoxetina em associação com drogas recreativas. As drogas utilizadas com fins recreativos que possuam actividade serotoninérgica, tais como cetamina, metilenodioximetanfetamina (MDMA) e dietilamida do ácido lisérgico (LSD), poderão levar a reacções potencialmente graves se associadas com Dapoxetina. Estas reacções incluem, embora não se limitem a, arritmia, hipertermia e síndroma serotoninérgico. A utilização de Dapoxetina com drogas com propriedades sedativas, tais como os narcóticos e as benzodiazepinas, poderá aumentar ainda mais a sonolência e as tonturas. Etanol A associação de álcool com dapoxetina poderá aumentar os efeitos neurocognitivos relacionados com o álcool e poderá também aumentar os acontecimentos adversos neurocardiogénicos, tais como a síncope, aumentando desse modo o risco de lesões acidentais. Num estudo farmacocinético, a dapoxetina (60 mg/dia durante 6 dias) não afectou a farmacocinética ou a farmacodinâmica (TP ou INR) da varfarina após uma dose única de 25 mg.

Opções alternativas (quando Priligy não é a melhor solução)

Farmoquímica S/A

Etanol A co-administração de uma dose única de etanol, 0,5 g/kg (aproximadamente 2 bebidas), não afectou a farmacocinética da dapoxetina (dose única de 60 mg); no entanto, a dapoxetina em associação com etanol aumentou a sonolência e diminuiu significativamente a vigilância, tal como classificada pelos próprios doentes. As medidas farmacodinâmicas do défice cognitivo (Rapidez de Vigilância de Dígitos, Teste de Substituição de Dígitos por Símbolos) também demonstraram um efeito aditivo quando a dapoxetina foi co-administrada com etanol. A utilização concomitante de álcool e dapoxetina aumenta a probabilidade ou a gravidade de reacções adversas, tais como tonturas, sonolência, reflexos lentos ou julgamento alterado. Perturbações do foro psiquiátrico Frequentes(≥ 1/100 a < 1/10) Insónia, Ansiedade, Agitação, Agitação motora, Diminuição da libido, Sonhos anormais Pouco frequentes(≥ 1/1000 a < 1/100) Depressão, Humordeprimido, Nervosismo, Pesadelos, Perturbaçãodo sono, Bruxismo, Humor eufórico, Indiferença, Apatia, Humor alterado, Insónia inicial, Insónia intermédia, Anorgasmia, Estado confusional, Hipervigilância, Pensamento anormal, Desorientação, Perda da libido Doenças do sistema nervoso Muito frequentes (> 1/10) Tonturas,Cefaleia Frequentes (≥ 1/100 a < 1/10) Sonolência,Perturbação da atenção, Tremor, Parestesias Pouco frequentes (≥ 1/1000 a < 1/100) Disgeusia, Hipersónia, Letargia, Sedação, Nível de consciência deprimido, Síncope, Síncope vasovagal, Tonturas posturais, Acatisia Raras (≥ 1/10 000 a <1/1000) Tonturas com o exercício físico, Adormecimento súbito Afecções oculares Frequentes(≥ 1/100 a < 1/10) Visão turva Pouco frequentes (≥ 1/1000 a < 1/100) Midríase, Perturbação visual Afecções do ouvido e do labirinto Frequentes(≥ 1/100 a < 1/10) Zumbidos Pouco frequentes(≥ 1/1000 a < 1/100) Vertigem Cardiopatias Pouco frequentes (≥ 1/1000 a < 1/100) Paragem sinusal, Bradicardia sinusal, Taquicardia Vasculopatias Frequentes(≥ 1/100 a < 1/10) Rubor Pouco frequentes (≥ 1/1000 a < 1/100) Afrontamento, Hipotensão, Hipertensão sistólica Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino Frequentes(≥ 1/100 a < 1/10) Congestão dos seios paranasais, Bocejos Doenças gastrointestinais Muito frequentes(> 1/10) Náuseas Frequentes (≥ 1/100 a < 1/10) Diarreia, Boca seca, Vómitos, Obstipação, Dor abdominal, Dor abdominal superior, Dispepsia, Flatulência, Mal estar do estômago, Distensão abdominal Pouco frequentes(≥ 1/1000 a < 1/100) Mal-estar abdominal, Mal-estar epigástrico Raras (≥ 1/10 000 a <1/1000) Urgência de defecação Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas Frequentes (≥ 1/100 a < 1/10) Hiperidrose Pouco frequentes (≥ 1/1000 a < 1/100) Prurido, Suores frios Doenças dos órgãos genitais e da mama Frequentes(≥ 1/100 a < 1/10) Disfunção eréctil Pouco frequentes(≥ 1/1000 a < 1/100) Falha de ejaculação, Parestesia genital masculina, Perturbação orgásmica masculina Perturbações gerais e alterações nolocal de administração Frequentes(≥ 1/100 a < 1/10) Fadiga, Irritabilidade Pouco frequentes(≥ 1/1000 a < 1/100) Astenia, Sensação decalor, Sentir-se trémulo, Sentir-se anormal, Sensação de embriaguez Exames complementares de diagnóstico Frequentes(≥ 1/100 a < 1/10) Pressão arterial aumentada Pouco frequentes (≥ 1/1000 a < 1/100) Frequência cardíaca aumentada, Pressão arterial diastólica aumentada, Pressão arterial ortostática aumentada Contraindicações - Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer dos excipientes. Situações cardíacas patológicas significativas - Insuficiência cardíaca (classe II-IV da Associação do coração de Nova Iorque (NYHA)) - Anomalias de condução (bloqueio AV de segundo ou terceiro grau ou síndrome donódulo sinusal) não tratadas com um pacemaker permanente. - dapoxetina precisa receita medica Doença cardíaca isquémica significativa - Doença valvular significativa Interacções farmacológicas importantes -Tratamento concomitante com inibidores da monoaminoxidase (IMAO) ou nos 14 dias após descontinuar o tratamento com um IMAO.

• A toma inicial deve ser sempre supervisionada por um médico, que avaliará o risco-benefício para cada doente.
• Os efeitos secundários mais frequentes incluem náuseas, tonturas, cefaleias e diarreia, sobretudo na primeira toma.
• Em caso de síncope ou desmaio, o doente deve deitar-se imediatamente e evitar levantar-se de forma brusca.
• A dapoxetina não deve ser associada a álcool em excesso, pois aumenta o risco de hipotensão ortostática.
• É contraindicada em doentes com insuficiência cardíaca congestiva ou doença cardíaca isquémica significativa.

De forma semelhante, não se deverá administrar um IMAO nos 7 dias após ter descontinuado Dapoxetina. - Tratamento concomitante com tioridazina ou nos 14 dias após descontinuação do tratamento com tioridazina. De uma forma semelhante, não se deverá administrar tioridazina nos 7 dias após a descontinuação de Dapoxetina. - Tratamento concomitante com inibidores da recaptação da serotonina [inibidores selectivos de recaptação da serotonina (ISRSs), inibidores da recaptação da serotonina- noradrenalina (IRSNs), antidepressivos tricíclicos (ADTs)] ou outrosmedicamentos/produtos à base de plantas com efeitos serotoninérgicos [por ex., L−triptofano, triptanos, tramadol, linezolida, lítio, Erva de S. João (Hypericum perforatum)] ou nos 14 dias após descontinuação do tratamento com estes medicamentos/produtos à base de plantas. - Tratamento concomitante com inibidores potentes da CYP3A4, tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina, nefazadona, nelfinavir, atazanavir, etc. Advertências e precauções - Dapoxetina não deverá ser utilizado em indivíduos com menos de 18 anos de idade. - A dapoxetina sem receita utilização de Dapoxetina não é recomendada em doentes com compromisso renal grave e é aconselhada precaução em doentes com compromisso renal ligeiro ou moderado Dapoxetina só é indicado em homens com EP. Não foi estabelecida a segurança e não existem dados sobre os efeitos de retardamento da ejaculação em homens sem EP. Utilização com drogas utilizadas com fins recreativos Os doentes deverão ser aconselhados a não utilizarem Dapoxetina em associação com drogas recreativas. As drogas utilizadas com fins recreativos que possuam actividade serotoninérgica, tais como cetamina, metilenodioximetanfetamina (MDMA) e dietilamida do ácido lisérgico (LSD), poderão levar a reacções potencialmente graves se associadas com Dapoxetina. Estas reacções incluem, embora não se limitem a, arritmia, hipertermia e síndroma serotoninérgico. A utilização de Dapoxetina com drogas com propriedades sedativas, tais como os narcóticos e as benzodiazepinas, poderá aumentar ainda mais a sonolência e as tonturas. Etanol A associação de álcool com dapoxetina poderá aumentar os efeitos neurocognitivos relacionados com o álcool e poderá também aumentar os acontecimentos adversos neurocardiogénicos, tais como a síncope, aumentando desse modo o risco de lesões acidentais.

• A dapoxetina pode interagir com inibidores da monoamina oxidase, sendo proibida a sua utilização simultânea.
• Deve existir um intervalo de pelo menos 14 dias entre a suspensão de um IMAO e o início da dapoxetina.
• A associação com outros medicamentos serotoninérgicos, como certos antidepressivos, pode provocar síndrome serotoninérgica.
• O médico deve ser informado sobre todos os medicamentos que o doente toma, incluindo plantas medicinais e suplementos.
• O uso concomitante com tioridazina ou com inibidores potentes do CYP2D6 requer especial precaução.

Como tal os doentes devem ser informados para evitar o consumo de álcool enquanto estiver a tomar Dapoxetina. Síncope A frequência de síncope, caracterizada como perda de consciência no programa de desenvolvimento clínico de Dapoxetina variou dependendo da população estudada e foi de 0,06% (30 mg) a 0,23% (60 mg) para os indivíduos recrutados nos ensaios clínicos deFase 3 controlados com placebo e 0,64% (todas as doses combinadas) para os estudos de Fase 1 em voluntários saudáveis sem EP.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do cloridrato de dapoxetina?

Como tal os doentes devem ser informados para evitar o consumo de álcool enquanto estiver a tomar Dapoxetina. Síncope A frequência de síncope, caracterizada como perda de consciência no programa de desenvolvimento clínico de Dapoxetina variou dependendo da população estudada e foi de 0,06% (30 mg) a 0,23% (60 mg) para os indivíduos recrutados nos ensaios clínicos deFase 3 controlados com placebo e 0,64% (todas as doses combinadas) para os estudos de Fase 1 em voluntários saudáveis sem EP. Hipotensão ortostática Antes do início do tratamento deve ser realizado um teste ortostático. O tratamento com Dapoxetina deve ser evitado no caso de história documentada ou suspeita de reacção ortostática. Foi notificada hipotensão ortostática em ensaios clínicos.

Posso obtê-lo?

O médico deverá alertar antecipadamente o doente de que se ele sentir sintomas possivelmente prodrómicos, tais como sensação de desmaio após se colocar em pé, deverá imediatamente deitar-se de modo que a sua cabeça fique numa posição inferior à do resto do seu corpo ou sentar-se com a sua cabeça entre os seus joelhos até que os sintomas passem. O médico deverá também aconselhar o doente a não se levantar rapidamente após períodos prolongados na posição de deitado ou sentado. Além disso, Dapoxetina deverá ser prescrito com precaução a doentes que estão a tomar medicamentos com propriedades vasodilatadoras (tais como antagonistas dos receptores alfa adrenérgicos, nitratos, inibidores da PDE5) devido a possível tolerância ortostática reduzida. Inibidores moderados do CYP3A4 É aconselhada precaução em doentes que estão a tomar inibidores moderados do CYP3A4 e a dose nestes doentes deverá ser restrita a 30 mg. Hipotensão ortostática Antes do início do tratamento deve ser realizado um teste ortostático.

Como tomar

Etanol A co-administração de uma dose única de etanol, 0,5 g/kg (aproximadamente 2 bebidas), não afectou a farmacocinética da dapoxetina (dose única de 60 mg); no entanto, a dapoxetina em associação com etanol aumentou a sonolência e diminuiu significativamente a vigilância, tal como classificada pelos próprios doentes. As medidas farmacodinâmicas do défice cognitivo (Rapidez de Vigilância de Dígitos, Teste de Substituição de Dígitos por Símbolos) também demonstraram um efeito aditivo quando a dapoxetina foi co-administrada com etanol. A utilização concomitante de álcool e dapoxetina aumenta a probabilidade ou a gravidade de reacções adversas, tais como tonturas, sonolência, reflexos lentos ou julgamento alterado. Perturbações do foro psiquiátrico Frequentes(≥ 1/100 a < 1/10) Insónia, Ansiedade, Agitação, Agitação motora, Diminuição da libido, Sonhos anormais Pouco frequentes(≥ 1/1000 a < 1/100) Depressão, Humordeprimido, Nervosismo, Pesadelos, Perturbaçãodo sono, Bruxismo, Humor eufórico, Indiferença, Apatia, Humor alterado, Insónia inicial, Insónia intermédia, Anorgasmia, Estado confusional, Hipervigilância, Pensamento anormal, Desorientação, Perda da libido Doenças do sistema nervoso Muito frequentes (> 1/10) Tonturas,Cefaleia Frequentes (≥ 1/100 a < 1/10) Sonolência,Perturbação da atenção, Tremor, Parestesias Pouco frequentes (≥ 1/1000 a < 1/100) Disgeusia, Hipersónia, Letargia, Sedação, Nível de consciência deprimido, Síncope, Síncope vasovagal, Tonturas posturais, Acatisia Raras (≥ 1/10 000 a <1/1000) Tonturas com o exercício físico, Adormecimento súbito Afecções oculares Frequentes(≥ 1/100 a < 1/10) Visão turva Pouco frequentes (≥ 1/1000 a < 1/100) Midríase, Perturbação visual Afecções do ouvido e do labirinto Frequentes(≥ 1/100 a < 1/10) Zumbidos Pouco frequentes(≥ 1/1000 a < 1/100) Vertigem Cardiopatias Pouco frequentes (≥ 1/1000 a < 1/100) Paragem sinusal, Bradicardia sinusal, Taquicardia Vasculopatias Frequentes(≥ 1/100 a < 1/10) Rubor Pouco frequentes (≥ 1/1000 a < 1/100) Afrontamento, Hipotensão, Hipertensão sistólica Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino Frequentes(≥ 1/100 a < 1/10) Congestão dos seios paranasais, Bocejos Doenças gastrointestinais Muito frequentes(> 1/10) Náuseas Frequentes (≥ 1/100 a < 1/10) Diarreia, Boca seca, Vómitos, Obstipação, Dor abdominal, Dor abdominal superior, Dispepsia, Flatulência, Mal estar do estômago, Distensão abdominal Pouco frequentes(≥ 1/1000 a < 1/100) Mal-estar abdominal, Mal-estar epigástrico Raras (≥ 1/10 000 a <1/1000) Urgência de defecação Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas Frequentes (≥ 1/100 a < 1/10) Hiperidrose Pouco frequentes (≥ 1/1000 a < 1/100) Prurido, Suores frios Doenças dos órgãos genitais e da mama Frequentes(≥ 1/100 a < 1/10) Disfunção eréctil Pouco frequentes(≥ 1/1000 a < 1/100) Falha de ejaculação, Parestesia genital masculina, Perturbação orgásmica masculina Perturbações gerais e alterações nolocal de administração Frequentes(≥ 1/100 a < 1/10) Fadiga, Irritabilidade Pouco frequentes(≥ 1/1000 a < 1/100) Astenia, Sensação decalor, Sentir-se trémulo, Sentir-se anormal, Sensação de embriaguez Exames complementares de diagnóstico Frequentes(≥ 1/100 a < 1/10) Pressão arterial aumentada Pouco frequentes (≥ 1/1000 a < 1/100) Frequência cardíaca aumentada, Pressão arterial diastólica aumentada, Pressão arterial ortostática aumentada Contraindicações - Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer dos excipientes. Situações cardíacas patológicas significativas - Insuficiência cardíaca (classe II-IV da Associação do coração de Nova Iorque (NYHA)) - Anomalias de condução (bloqueio AV de segundo ou terceiro grau ou síndrome donódulo sinusal) não tratadas com um pacemaker permanente.

Efeitos adversos frequentes (exemplos)

- dapoxetina precisa receita medica Doença cardíaca isquémica significativa - Doença valvular significativa Interacções farmacológicas importantes -Tratamento concomitante com inibidores da monoaminoxidase (IMAO) ou nos 14 dias após descontinuar o tratamento com um IMAO. De forma semelhante, não se deverá administrar um IMAO nos 7 dias após ter descontinuado Dapoxetina. - Tratamento concomitante com tioridazina ou nos 14 dias após descontinuação do tratamento com tioridazina. De uma forma semelhante, não se deverá administrar tioridazina nos 7 dias após a descontinuação de Dapoxetina. - Tratamento concomitante com inibidores da recaptação da serotonina [inibidores selectivos de recaptação da serotonina (ISRSs), inibidores da recaptação da serotonina- noradrenalina (IRSNs), antidepressivos tricíclicos (ADTs)] ou outrosmedicamentos/produtos à base de plantas com efeitos serotoninérgicos [por ex., L−triptofano, triptanos, tramadol, linezolida, lítio, Erva de S. O tratamento com Dapoxetina deve ser evitado no caso de história documentada ou suspeita de reacção ortostática.

O dapoxetina está disponível sem receita médica, em portugal?

A adição de dapoxetina a tansulosina não resultou numa alteração do perfil ortostático e não se verificaram diferenças nos efeitos ortostáticos entre a tansulosina associada a 30 ou 60 mg de dapoxetina e a tansulosina isoladamente; contudo, Dapoxetina deverá ser prescrito com precaução a doentes que utilizam antagonistas dos receptores alfa adrenérgicos devido a uma possível tolerância ortostática reduzida. Medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 Tomas múltiplas de dapoxetina (60 mg/dia durante 6 dias) seguidas por uma dose única de 50 mg de desipramina aumentaram a Cmáx e a AUCinf médias da desipramina em aproximadamente 11% e 19%, respectivamente, em comparação com a desipramina administrada isoladamente. Medicamentos metabolizados pelo CYP3A4 Tomas múltiplas de dapoxetina (60 mg/dia durante 6 dias) diminuíram a AUCinf do midazolam (dose única de 8 mg) em aproximadamente 20% (intervalo −60 a +18%). O aumento da actividade do CYP3A4 poderá ser clinicamente relevante nalguns indivíduos tratados concomitantemente com um medicamento metabolizado principalmente pelo CYP3A4 e com uma janela terapêutica estreita. Medicamentos metabolizados pela CYP2C19 Tomas múltiplas de dapoxetina (60 mg/dia durante 6 dias) não inibiram o metabolismo de uma dose única de 40 mg de omeprazol.

8) Há necessidade de testes ou avaliações?

É improvável que a dapoxetina afecte a farmacocinética de outros substratos do CYP2C19. Medicamentos metabolizados pelo CYP2C9 Tomas múltiplas de dapoxetina (60 mg/dia durante 6 dias) não afectaram a farmacocinética nem a farmacodinâmica de uma dose única de 5 mg de gliburida. É improvável que a dapoxetina afecte a farmacocinética de outros substratos do CYP2C9. Varfarina Não existem dados que avaliem o efeito da utilização crónica de varfarina com dapoxetina; consequentemente, é aconselhada precaução quando a dapoxetina é utilizada em doentes que tomam varfarina cronicamente). Num estudo farmacocinético, a dapoxetina (60 mg/dia durante 6 dias) não afectou a farmacocinética ou a farmacodinâmica (TP ou INR) da varfarina após uma dose única de 25 mg. Foi notificada hipotensão ortostática em ensaios clínicos. O médico deverá alertar antecipadamente o doente de que se ele sentir sintomas possivelmente prodrómicos, tais como sensação de desmaio após se colocar em pé, deverá imediatamente deitar-se de modo que a sua cabeça fique numa posição inferior à do resto do seu corpo ou sentar-se com a sua cabeça entre os seus joelhos até que os sintomas passem. O médico deverá também aconselhar o doente a não se levantar rapidamente após períodos prolongados na posição de deitado ou sentado.

Prosoy para que é indicado?

Alternativas não farmacológicas

Além disso, Dapoxetina deverá ser prescrito com precaução a doentes que estão a tomar medicamentos com propriedades vasodilatadoras (tais como antagonistas dos receptores alfa adrenérgicos, nitratos, inibidores da PDE5) devido a possível tolerância ortostática reduzida. Inibidores moderados do CYP3A4 É aconselhada precaução em doentes que estão a tomar inibidores moderados do CYP3A4 e a dose nestes doentes deverá ser restrita a 30 mg.